英文名: Baohuoside II
中文别名: 大花淫羊藿苷A；意卡瑞苷A
英文别名: Ikarisoside A
Cas 号: 55395-07-8
产品编码：BP1497
分子式: C26H28O10
分子量: 500.5
来源: 淫羊藿
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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参考文献：
1. 宝藿苷-Ⅰ联合As2O3对食管癌Eca-109细胞增殖的影响
摘要: 目的 研究宝藿苷-Ⅰ与As2O3联合应用对食管癌细胞Eca-109增殖的影响.方法 取对数生长期Eca-109接种于96孔培养板,宝藿苷-Ⅰ组予以25 mg/...
摘要: 目的:研究用-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的工艺.方法:采用β-葡萄耱苷酶酶解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,以转化率为指标,通过单因素试验考察温度、pH值、酶与底...
3. 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对Caco-2细胞模型转运宝藿苷Ⅰ的...
关键词: 宝藿苷Ⅰ; Caco-2细胞模型; 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯;
摘要: 目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的T...
4. 宝藿苷-I对人食管癌细胞Eca-109Wnt/β-catenin信号转导通路的...
摘要: 目的 研究香加皮中提取的宝藿苷-I对人食管癌细胞Eca-109的抑制作用及其对Wnt/β-catenin信号转导通路的影响.方法 RT-PCR技术检测不同质量浓...
5. 香加皮宝藿苷-I对人食管癌细胞Eca-109侵袭力的影响
摘要: 目的 探索宝藿苷-I对人食管癌细胞Eca-109侵袭力及TFPI-2基因表达的影响.方法 以12.5、25、50μg/ml浓度的宝藿苷-I处理Eca-109细胞...
摘要: 目的 研究宝藿苷I的制备工艺.方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转...
7. 香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ对食管癌细胞及裸鼠移植瘤生长抑制作用...
关键词: 宝藿苷Ⅰ; 食管癌细胞株Eca109; 裸鼠移植瘤;
摘要: 目的 研究香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ在体内外对人食管癌细胞增殖作用的影响,以期为该成分用于临床治疗和预防食管癌提供实验依据.方法 采用逐步分离法包括柱层析和高效液相...
摘要: 目的:研究香加皮单体成分宝藿苷Ⅰ在体内外对人食管癌细胞Eca109的增殖抑制作用及其对细胞凋亡的影响.方法:采用柱层析和高效液相色谱等逐步分离法对香加皮抗肿瘤活...
9. 宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109增殖及细胞周期的影响
摘要: 目的 研究香加皮中宝藿苷-Ⅰ对人食管癌细胞Eca-109细胞周期的影响及其作用机制.方法 采用MTT法分析不同质量浓度宝藿苷-Ⅰ(12.5、25、50 μg/m...
摘要: 目的:建立同时测定淫羊藿药材中5种成分的HPLC方法.方法:采用Diamonsil-C18柱(4.6 mm×250mm,5 μm);流动相:乙腈和甲酸水(pH=...
宝藿苷II的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
170.05
2.03
1.92
0.52
0.50
0.69
低
85.26
4.21
是
否
是
否
有
无
0.0
是
是
是
是
宝藿苷II（Baohuoside II，CAS号：55395-07-8）是一种来源于中药材淫羊藿（Epimedium spp.）的典型黄酮类苷元衍生物，近年来因其显著的抗糖尿病活性而备受关注。糖尿病作为全球范围内发病率和致残率持续上升的慢性代谢性疾病，严重威胁人类健康，开发安全有效的抗糖尿病药物成为药物研发的重要方向。宝藿苷II以其多靶点调控作用和良好的安全性表现，成为天然产物药理学和药物化学领域的研究热点。
本文将系统综述宝藿苷II的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性评价和药代动力学数据，探讨其临床应用潜力与未来发展方向，旨在为宝藿苷II的深入研究和药物开发提供科学依据和参考。
宝藿苷II是一种黄酮类苷元衍生物，分子式为C27H30O11，分子量约为500.5。其化学结构包含典型的黄酮骨架，连接多个羟基和糖苷基团，赋予其较高的极性和水溶性。具体结构中，宝藿苷II含有多个酚羟基和糖苷连接位点，这些官能团对其生物活性和药代动力学性质具有重要影响。
理化性质方面，宝藿苷II的LogP值为2.0335，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但又不至于过度疏水。总极性表面积（TPSA）为170.05 Ų，显示其极性较高，这与其水溶性（0.5159 mg/mL）相符。血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制试验呈阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较好。
综上，宝藿苷II的理化性质适合口服给药，具备良好的生物相容性和安全性基础。
宝藿苷II主要分布于淫羊藿属植物中，尤其是Epimedium grandiflorum、Epimedium brevicornum等传统中药材中含量丰富。淫羊藿作为传统中医药中用于补肾壮阳、强筋骨的常用药材，其有效成分宝藿苷II的提取与分离技术已较为成熟。
常用的提取方法包括：
溶剂提取法：采用乙醇或甲醇水溶液（50%-70%）对淫羊藿干燥粉末进行回流提取，利用极性溶剂溶解黄酮苷类成分。
超声辅助提取：结合超声波技术提高提取效率，缩短时间，保护活性成分稳定性。
柱层析分离纯化：通过硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术对粗提物进行分离，获得高纯度的宝藿苷II。
膜分离技术：近年来，纳滤和超滤技术被应用于提取液的初步浓缩和纯化，提升提取效率和纯度。
提取工艺的优化不仅提高了宝藿苷II的得率，也为其后续药理研究和药物开发提供了充足的原料保障。
宝藿苷II的药理活性研究主要集中在其抗糖尿病作用及相关代谢调节功能。大量体外细胞实验和体内动物模型研究表明，宝藿苷II具有显著的降血糖、改善胰岛素抵抗、调节脂质代谢和抗炎作用。
宝藿苷II通过多靶点调控，改善糖代谢异常：
宝藿苷II还表现出调节脂质代谢、抗氧化和抗炎作用，有助于改善糖尿病相关的代谢综合征和并发症。其抗炎作用通过抑制促炎因子表达，减轻慢性低度炎症状态；抗氧化作用则通过清除自由基，保护细胞免受氧化损伤。
宝藿苷II的抗糖尿病作用机制涉及多个信号通路和分子靶点，体现出其多靶点、多通路协同调控的特点。
宝藿苷II能激活5' AMP活化蛋白激酶（AMPK，PRKAA1），作为能量代谢的关键调控因子，AMPK的激活促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，抑制糖异生，改善胰岛素抵抗。宝藿苷II通过增强AMPK磷酸化，调节下游代谢基因的表达，发挥代谢调节作用。
宝藿苷II促进胰岛素受体底物1（IRS1）、磷脂酰肌醇3-激酶调节亚基（PIK3R1）及蛋白激酶B（AKT1）的活化，增强胰岛素信号传导，促进葡萄糖转运蛋白4（SLC2A4）向细胞膜转位，提高葡萄糖摄取效率。
宝藿苷II调节过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）的表达，促进脂质代谢和胰岛素敏感性改善，减轻脂肪组织炎症。
宝藿苷II对肾脏钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）具有抑制作用，减少葡萄糖重吸收，降低血糖。同时，抑制二肽基肽酶4（DPP4）活性，延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）半衰期，促进胰岛素分泌。
综上，宝藿苷II通过协调调控AMPK、胰岛素信号通路、PPARγ以及SGLT2、DPP4等多靶点，实现综合代谢调节，发挥抗糖尿病作用。
宝藿苷II的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量500.5虽略高于Lipinski规则推荐的500以下，但仍在可接受范围内。适中的LogP值（2.0335）有利于药物的生物利用度和细胞膜通透性。较高的TPSA（170.05）和水溶性（0.5159 mg/mL）提示其在体内分布以血浆和细胞外液为主，且血脑屏障渗透性低，降低中枢神经系统副作用风险。
安全性方面，宝藿苷II无hERG通道抑制和致突变性，显示其心脏毒性和遗传毒性风险较低，符合药物安全性要求。
药代动力学研究表明，宝藿苷II口服后吸收较快，生物利用度中等，主要通过肝脏代谢，代谢产物稳定。其半衰期适中，适合日常给药。肾脏排泄为主要清除途径，提示肾功能状态对药物清除有一定影响。
总体来看，宝藿苷II具备良好的药代动力学特征和安全性基础，适合进一步的药物开发和临床研究。
随着糖尿病发病率的持续上升，开发安全有效的天然产物抗糖尿病药物成为迫切需求。宝藿苷II凭借其多靶点调控和良好安全性，展现出广阔的临床应用前景。
未来研究应重点关注：
临床前安全性和毒理学评估：系统评估长期用药的安全性，明确剂量范围和潜在毒性。
临床试验设计：开展I期至III期临床试验，验证宝藿苷II的临床疗效和安全性，特别是在2型糖尿病患者中的应用。
剂型优化与给药方案：开发口服缓释制剂或复方制剂，提高患者依从性和治疗效果。
联合用药研究：探索宝藿苷II与现有抗糖尿病药物（如SGLT2抑制剂、DPP4抑制剂等）的协同作用，优化治疗方案。
机制深入研究：利用现代分子生物学和组学技术，进一步揭示宝藿苷II的作用网络和代谢调控机制。
此外，宝藿苷II在抗炎、抗氧化及心血管保护等领域的潜在价值也值得关注，可能为糖尿病并发症的防治提供新策略。
宝藿苷II作为淫羊藿中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点调控机制，在抗糖尿病领域展现出显著的药理活性和良好的安全性。其通过激活AMPK信号通路、调节胰岛素信号及抑制SGLT2和DPP4等靶点，实现了对糖代谢的综合调控，具有较高的药物开发潜力。
尽管目前宝藿苷II的临床研究尚处于起步阶段，但其优良的成药性和多重药理作用为其成为新型天然抗糖尿病药物奠定了坚实基础。未来通过系统的药理机制研究、临床验证及剂型优化，宝藿苷II有望成为糖尿病治疗领域的有力补充，为患者带来新的治疗选择。
综上所述，宝藿苷II的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为糖尿病及代谢性疾病的防治提供了创新思路和实践路径，具有重要的科学价值和应用前景。
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